由貴州大學(xué)化學(xué)與化工學(xué)院、貴州省中國科學(xué)院天然產(chǎn)物化學(xué)重點實驗室的研究人員完成的一項“7種貴州民族藥材的提取物對α-葡萄糖苷酶活性的影響”顯示，獼猴桃根提取物對α一葡萄糖苷酶具有較強的抑制作用，強于陽性藥阿卡波糖;進一步對獼猴桃根的有效部位進行篩選發(fā)現(xiàn)，其正丁醇部位的活性較強。這表明，貴州民族藥材獼猴桃根對于糖尿病的治療具有研究和開發(fā)的潛在價值。

　　α-葡萄糖苷酶能將食物中的多糖降解為單糖，是機體內(nèi)在新陳代謝過程中起著重要作用的酶。α-葡萄糖苷酶還參與體內(nèi)糖脂和糖蛋白的生物合成以及分解代謝過程，而糖尿病、肥胖癥、高血脂、炎癥、癌變、免疫反應(yīng)和病毒感染等都和細胞表面的復(fù)合糖質(zhì)有密切關(guān)系。因此，α-葡萄糖苷酶抑制劑可以治療多種與代謝及病毒感染相關(guān)的疾病。近年來，α-葡萄糖苷酶抑制劑已被廣泛用來降低餐后高血糖，是預(yù)防糖尿病，減少糖尿病并發(fā)癥和降低病死率的重要措施之一。但是，目前上市的α-葡萄糖苷酶抑制劑的種類還比較少，價格昂貴，且有一定的副作用。因此，尋找高效、低毒，同時價格較為低廉的α-葡萄糖苷酶抑制劑成為國內(nèi)外研究的熱點之一。

　　研究人員選取了在貴州民間被用于治療糖尿病或肝炎等疾病的7種民族藥材三角風、野苦瓜、三顆針、天花粉、野葛根、小玉竹、獼猴桃根，采用水提醇沉法對7種藥材分別進行提取，然后采用體外α-葡萄糖苷酶抑制劑篩選模型對7種藥材提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性進行篩選，并與陽性對照藥阿卡波糖進行比較。

　　研究結(jié)果顯示，野苦瓜、三顆針、三角風、野葛根、天花粉及小玉竹提取物在0.01~100μg/mL的濃度范圍內(nèi)對α-葡萄糖苷酶的活性幾乎沒有影響，或抑制活性微弱。而獼猴桃根提取物在同樣的濃度范圍內(nèi)能抑制α-葡萄糖苷酶的活性，并有一定的濃度依賴關(guān)系。在濃度為100μg/mL時，其抑制率能達到96.2%;經(jīng)計算其IC50(半數(shù)抑制濃度)約為1.55μg/mL。而陽性藥阿卡波糖在濃度為1000μg/mL時，抑制率為82.5%，IC50約為175.97μg/mL。獼猴桃根提取物對α-葡萄糖苷酶的抑制作用強于阿卡波糖，表明獼猴桃根對于糖尿病及其多種疾病的治療可能具有進一步研究和開發(fā)的潛在價值。

　　研究人員進而對獼猴桃根的有效部位進行了篩選。實驗結(jié)果表明，獼猴桃根的乙酸乙酯部位和正丁醇部位都有較強的抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用，其中正丁醇部位的活性最強，其IC50為1.94μg/mL，值得進一步深入研究。但是，獼猴桃根乙醇總提取物的活性略強于其正丁醇萃取部位的活性，說明可能存在各類成分的協(xié)同作用，并且提示中藥材的化學(xué)成分分離純化后，其活性不—定比總提取物的活性更強。

　　糖尿病是繼心血管疾病和腫瘤之后的第三大嚴重威脅人類健康的疾病。α-葡萄糖苷酶抑制劑與胰島素及其他口服降糖藥相比，其顯著特點是能有效阻止糖尿病患者餐后血糖升高，使血糖維持在一定水平，減少血糖對胰腺的刺激，能有效預(yù)防并改善糖尿病并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展。此外，α-葡萄糖苷酶還參與了病毒生長周期中關(guān)鍵性糖蛋白的加工。因此，α-葡萄糖苷酶抑制劑還被用于治療病毒性疾病，如艾滋病和肝炎。

　　目前，中草藥提取物對α-葡萄糖苷酶活性影響的研究逐漸增多，并且已經(jīng)發(fā)現(xiàn)一些中草藥提取物對α-葡萄糖苷酶有不同程度的抑制作用，但大多都是中草藥的粗提物，而對其具體活性部位的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)(具體化學(xué)成分)還不清楚，其藥理作用機制的研究尚不足。因此，從中草藥提取物中尋找α-葡萄糖苷酶抑制劑，并進一步在活性指導(dǎo)下提取分離活性部位或活性單體化合物，具有非常重要的意義。